Phosphodiesterases (PDEs) adalah enzim yang mengatur tingkat intraseluler adenosin monofosfat siklik dan guanosin monofosfat siklik, dan, akibatnya, menunjukkan peran sentral dalam beberapa fungsi seluler.
Apa fungsi fosfodiesterase di jantung?
Pada pasien dengan gagal jantung, inhibitor enzim dalam keluarga PDE3 dari siklik nukleotida fosfodiesterase digunakan untuk meningkatkan konten cAMP intraseluler di otot jantung, dengan tindakan inotropik.
Bagaimana cara kerja penghambat fosfodiesterase?
Mekanisme Aksi
[16][17][18] Penghambat fosfodiesterase mengerahkan efeknya pada enzim fosfodiesterase yang ditargetkan(PDE-3, PDE-4, PDE-5), mencegah degradasi cGMP atau cAMP, selanjutnya meningkatkan kadarnya dalam sel otot polos, menyebabkan relaksasi dan efek vasodilatasi pada sel target.
Apa yang dilakukan PDE inhibitor?
Phosphodiesterase 5 (PDE 5) inhibitor adalah jenis terapi bertarget yang digunakan untuk mengobati orang dengan hipertensi pulmonal (PH). Terapi yang ditargetkan memperlambat perkembangan PH dan bahkan dapat membalikkan beberapa kerusakan pada jantung dan paru-paru.
Apa fungsi fosfodiesterase 5?
PDE5 adalah enzim kunci yang terlibat dalam pengaturan jalur pensinyalan spesifik cGMP dalam proses fisiologis normal seperti kontraksi dan relaksasi otot polos. Untuk alasan ini, penghambatanenzim dapat mengubah kondisi patofisiologis yang terkait dengan penurunan kadar cGMP dalam jaringan.