Nifedipine hampir sepenuhnya diserap dari saluran gastrointestinal seperti yang ditunjukkan oleh kadar plasma setelah pemberian sublingual, oral, dan rektal. Karena metabolisme prasistemik, bioavailabilitasnya sekitar 56% hingga 77%.
Di mana metabolisme nifedipin?
Distribusi: Sekitar 92% hingga 98% nifedipine yang bersirkulasi terikat pada protein plasma. Metabolisme: Dimetabolisme di hati. Ekskresi: Diekskresikan dalam urin dan feses sebagai metabolit tidak aktif. Waktu paruh eliminasi adalah 2 hingga 5 jam.
Bagaimana nifedipin bekerja di dalam tubuh?
Nifedipine adalah sejenis obat yang disebut penghambat saluran kalsium. Jika Anda memiliki tekanan darah tinggi, ia bekerja dengan menghalangi kalsium yang masuk ke otot-otot di jantung dan pembuluh darah. Otot membutuhkan kalsium untuk berkontraksi, jadi ketika Anda memblokir kalsium, itu membuat sel-sel otot rileks.
Apa yang larut dalam nifedipine?
Nifedipine larut dalam pelarut organik seperti etanol, DMSO, dan dimetil formamida (DMF), yang harus dibersihkan dengan gas inert. Kelarutan nifedipin dalam etanol sekitar 3 mg/ml dan sekitar 30 mg/ml dalam DMSO dan DMF. Nifedipine sedikit larut dalam buffer berair.
Apakah nifedipin merupakan penghambat CYP3A4?
Penghambatan CYP3A4
Efek penghambatan nifedipin pada aktivitas CYP3A4 ditunjukkan pada Gambar 1. Nifedipin menghambat aktivitas CYP3A4 dalam konsentrasi yang tergantungtata krama. Nifedipine sangat menghambat CYP3A4 dengan nilai IC50 sebesar 7,8 M.
