Antagonis reseptor muskarinik (MRA) berfungsi dengan memblokir secara kompetitif respons kolinergik yang dimanifestasikan oleh reseptor muskarinik yang mengikat asetilkolin (ACh) pada sel kelenjar eksokrin, sel otot jantung, dan sel otot polos.
Apa gunanya antagonis muskarinik?
Obat dengan aktivitas antagonis muskarinik banyak digunakan dalam pengobatan, dalam pengobatan detak jantung rendah, kandung kemih terlalu aktif, masalah pernapasan seperti asma dan PPOK, dan masalah neurologis seperti Penyakit Parkinson dan penyakit Alzheimer.
Apa efek terapeutik ketika obat antagonis berikatan dengan reseptor muskarinik?
Antagonis muskarinik menghambat kontraksi saluran cerna yang diinduksi oleh Ach dan agonis muskarinik lainnya yang diperantarai melalui reseptor M3. Namun, umumnya kurang efektif terhadap peningkatan kontraktilitas dan motilitas karena stimulasi saraf parasimpatis.
Mengapa antagonis muskarinik tidak digunakan pada asma?
Pada asma, antagonis muskarinik dianggap kurang efektif sebagai bronkodilator dibandingkan 2-agonis, karena diyakini komponen kolinergik bronkokonstriksi kecil dibandingkan dengan efek konstriktor langsung dari mediator inflamasi atau leukotrien [4].
Apa kerja reseptor muskarinik?
[2] Reseptor muskarinik terlibat dalamperist altik, mikturisi, bronkokonstriksi, dan beberapa reaksi parasimpatis lainnya. [3][4][5] Reseptor muskarinik adalah jenis reseptor berpasangan G-protein berpintu ligan, berfungsi baik sebagai protein G regulatif (Gs) simulatif atau protein G regulatif penghambat (Gi).
